Voor algemene antioxidantbescherming is 100 mg per dag toereikend. In de therapie van diabetes en HIV-infectie worden meestal hogere doses gebruikt, variërend tussen 300 en 600 mg per dag, bij de maaltijd ingenomen. Na orale inname wordt alfa-liponzuur snel en volledig geabsorbeerd, getransporteerd naar de weefsels en opgenomen door de cellen, waar een groot gedeelte snel wordt omgezet in de gereduceerde vorm van alfa-liponzuur: dihydro-liponzuur (DHLA).